核準(zhǔn)日期 2013年09月10日 莎普愛(ài)思?
修改日期 2014年02月07日
2014年04月23日
2014年08月25日
2015年01月16日
2015年02月15日
2015年12月25日
2016年05月04日
2020年08月01日
頭孢克肟分散片說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟分散片
英文名稱：Cefixime Dispersible Tablets
漢語(yǔ)拼音：Toubaokewo Fensanpian
【成份】
化學(xué)名稱：（6R, 7R)-7-[[（Z）-2-（=2-氨基-4-噻唑基）-2-[（=羧甲氧基）亞氨基]乙?；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H15N507S2?3H20
分子量：507.50
【性狀】本品為類白色片。
【適應(yīng)癥】
本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。?/span>
1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時(shí)），慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎；
2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3.膽囊炎、膽管炎；
4.猩紅熱；
5.中耳炎、副鼻竇炎。
【規(guī)格】200mg（按頭孢克肟計(jì)算）
【用法用量】
用法：加水分散后口服，或含于口中吮服或吞服。
成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，一次100mg（半片），一日二次；成人重癥感染者，可增加至一次200mg（1片），一日二次。
兒童：口服，按一次每公斤1.5-3.0mg計(jì)算給藥量，一日二次?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
在總病例12,879例中，發(fā)現(xiàn)包括臨床檢查值異常在內(nèi)共294例（2.58%）的不良反應(yīng)。這些不良反 應(yīng)包括腹瀉等消化道癥狀112例（0.87%），皮疹等皮膚癥狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括ALT升高78例（0.61%） , AST升高58例（0.45%），嗜酸細(xì)胞増多26例（0.20%）。
(1 )嚴(yán)重不良反應(yīng)：
①休克：由于引起休克（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；
②過(guò)敏樣癥狀：有出現(xiàn)過(guò)敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥，采取適當(dāng)處置；
③皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群，＜0.1%），中毒性表皮壞死癥（Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置；
④血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、惓怠感等），溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀），血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；
⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，如有異常發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；
⑥結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎，例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置；
⑦間質(zhì)性肺炎：PIE癥候群：有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細(xì)胞增多等癥狀的間質(zhì)性肺炎，PIE癥候群（分別＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置；
(2)其它不良反應(yīng)：不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5%為常見(jiàn)，在0.1%以下為少見(jiàn)。
過(guò)敏：常見(jiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見(jiàn)瘙癢、發(fā)熱、浮腫；
血液：常見(jiàn)（0.1-5%）嗜酸細(xì)胞增多，少見(jiàn)粒細(xì)胞減少；
肝臟：常見(jiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高，血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高、少見(jiàn)黃疸；
腎臟：少見(jiàn)尿素氮（BUN）升高；
消化系統(tǒng)：常見(jiàn)有腹瀉、胃部不適，少見(jiàn)惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；
菌群失調(diào)癥：少見(jiàn)口腔炎、口腔念球菌癥；
維生素缺乏癥：少見(jiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）；
其它：頭痛、頭暈。
【禁忌】對(duì)本品或其他頭孢類抗生素過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
2.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。
3.下列患者慎重給藥：
①對(duì)青霉素類有過(guò)敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)的患者。
③嚴(yán)重的腎功能障礙患者。
④經(jīng)口給困難或非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者。（因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察。)
4.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問(wèn)病史。
5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
6.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響：
①除試紙反應(yīng)以外，對(duì)斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進(jìn)行尿糖檢查，有假陽(yáng)性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。
②有出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)陽(yáng)性的可能性，應(yīng)予以注意。
7.嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實(shí)需要使用時(shí)使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】對(duì)于早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚未確立（沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)）。
【老年用藥】老年患者用藥酌減。
【藥物相互作用】
卡馬西平：與本品合用時(shí)可引起卡馬西平水平升高，必須合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物：與本品合用時(shí)增加凝血酶原時(shí)間。
【藥物過(guò)量】洗胃，無(wú)特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞 壁的合成，其作用特點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）中PBP1（1a, 1b, 1c）以及PBP3有較高親和性。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100-1000mg/kg，在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320-3200mg/kg，對(duì)大鼠生育力未見(jiàn)影響，未出現(xiàn)致畸作用，新生幼鼠的生長(zhǎng)、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)PDR57版：頭孢克肟口服后，其絕對(duì)生物利用度為40-50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7ug/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%-50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3ug/ml和4.6ug/ml, 口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時(shí)間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%-25%，混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時(shí)間為2-6小時(shí)，單劑口服200mg混 懸液的達(dá)峰時(shí)間為2-5小時(shí)。24小時(shí)內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%，連續(xù)服藥14天，未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3-4小時(shí)，但在一些志愿者可達(dá)9小時(shí)，與劑型無(wú)關(guān)。
特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)
老年患者：穩(wěn)態(tài)時(shí)平均AUCs比正常成人約有40%的升高。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為20-50ml/min時(shí)，頭孢克肟平均血清半衰期延長(zhǎng)至6.4小時(shí)；肌酐清除率為5-20ml/min時(shí)，頭孢克肟平均血清半衰期延長(zhǎng)至11.5小時(shí)。
血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻(xiàn)提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21-60ml/min的受試者相似。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼(不超過(guò)20℃)處保存。
【包裝】鋁塑鋁包裝，4片×1板/盒；6片×1板/盒；8片×1板/盒；8片×2板/盒；10片×1板/盒；12片×1板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版第三增補(bǔ)本，性狀、有關(guān)物質(zhì)執(zhí)行YBH03262013
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20133262
【生產(chǎn)企業(yè)】
藥品上市許可持有人：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司
注冊(cè)地址：浙江省平湖市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)新明路1588號(hào)
郵政編碼：314200
電話號(hào)碼：0573-85013690、0573-85025749
傳真號(hào)碼：0573-85229378、0573-85229396
網(wǎng)址：http://taira-est.com
藥品生產(chǎn)企業(yè)：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：浙江省平湖市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)新明路1588號(hào)
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